+
UTIBID (Norfloxacin) rappresenta una nuova generazione di chinoloni derivati degli acidi carbossilici indicati come la fluorochinoloni. Composizione UTIBID compressa rivestita 400 Ogni film contiene Norfloxacin USP 400 mg. Chimica UTIBID (Norfloxacin) è un chinolone derivato di acido carbossilico. Chimicamente è 1-etil-6-fluoro-1, 4-diidro-4-osso-7- (1-piperazinil) -3-chinolina acido carbossilico. La sua formula empirica è C 16 H 18 FN 3 O 3. e la formula di struttura è: Ha un peso molecolare di 319,33. Microbiologia norfloxacina ha attività in vitro contro un ampio spettro di batteri aerobici gram-positivi e gram-negativi. L'atomo di fluoro nella posizione 6 fornisce una maggiore potenza contro organismi gram-negativi, e la porzione piperazina in posizione 7 è responsabile per l'attività anti-pseudomonas. Norfloxacin inibisce la sintesi acido desossiribonucleico batterica ed è battericida. A livello molecolare, tre eventi specifici sono attribuiti a norfloxacina in cellule di E. coli. 1. L'inibizione della reazione superavvolgimento DNA ATP-dipendente catalizzata dalla DNA girasi. 2. L'inibizione del rilassamento del DNA supercoiled. 3. Promozione della rottura del DNA a doppio standard. Resistenza al Norfloxacin dovuta ad una mutazione spontanea in vitro è un evento raro (range 10,1 a 10.'2 celle). organismi resistenti sono emersi durante la terapia con norfloxacina in meno dell'1% dei pazienti trattati. Organismi in cui lo sviluppo della resistenza è più grande sono i seguenti: specie Pseudomonas aeruginosa Klebsiella pneumoniae Acinetobacter specie Enterococcus Norfloxacin ha dimostrato di essere attivo contro la maggior parte dei ceppi dei seguenti organismi sia in vitro che in infezioni cliniche. Gram-positivi aerobi Enterococcus faecalis aerobi Staphylococcus aureus Staphylococcus epidermidis Staphylococcus saprophyticus Streptococcus agalactiae Gram-negativi Citrobacter freundii Enterobacter Enterobacter aerogenes cloacae Esherichia marcescens coli Klebsiella pneumoniae Neisseria gonorrhoeae Proteus mirabilis Proteus vulgaris Pseudomonas aeruginosa Serratia Norfloxacin ha dimostrato di essere attivo in vitro contro la maggior parte dei ceppi dei seguenti organismi; tuttavia, il significato clinico di questi dati è sconosciuta. aerobi Bacillus cereus Gram-negativi Altro urealyticum Ureaplasma Norfloxacin non è generalmente attivo contro anaerobi obbligati. Non è stato dimostrato di essere attivo contro Treponema pallidum. Pharmocology clinica Dopo la somministrazione orale, il 30-40% dei UTIBID (Norfloxacin) viene rapidamente assorbito dal tratto GI. picchi di concentrazione sierica (Cmax) di 1,5 a 2,0 mcg / ml (media in alcuni studi 1,6 mcg / ml) sono raggiunti in 1-2 ore (in media tmax 1,5 ore), dopo una dose di 400 mg di Norfloxacin. Con una dose di 800 mg di Norfloxacin, media Cmax è stata di 2,4 / mcg ml. L'assorbimento è solo leggermente ritardata quando Norfloxacin viene somministrato con il cibo. A causa del basso legame proteico (14%) e ad alta solubilità lipidica, UTIBID (Norfloxacin) è ampiamente distribuita ai vari tessuti. Il fegato è il sito primario del metabolismo. Sei metaboliti di Norfloxacin, di minore potenza antimicrobici, sono escreti non coniugata nelle urine. insufficienza epatica non ha effetti significativi sulla farmacocinetica di Norfloxacin. L'urina è la principale via di escrezione di UTIBID. Il 30% del farmaco viene escreto immodificato nelle urine. La clearance renale di UTIBID è elevata (circa 2 a 21/2 volte la velocità di filtrazione glomerulare) e le concentrazioni urinarie di Norfloxacin sono circa 100 a 300 volte le concentrazioni sieriche simultanei. Le concentrazioni urinarie di Norfloxacin è al di sopra di MIC della maggior parte degli agenti patogeni urinari per circa 12 a 24 ore dopo una singola dose di 400 mg. In aggiunta alla filtrazione glomerulare, c'è anche la secrezione tubulare attiva di Norfloxacin. Poiché il tasso di filtrazione glomerulare cade, l'eliminazione del siero emivita media tende ad aumentare e richiede un aggiustamento del dosaggio in grado da moderato a grave insufficienza renale. L'eliminazione del siero emivita di Norfloxacin riportati in diversi studi hanno spaziato da 3,5 a 6,5 ore. I valori medi di sopra con insufficienza renale moderata sono riferito 6,5 ore e con forme più gravi sono stati riportati insufficienza renale - arid essere circa 7,7 ore. Indicazioni e UTIBID utilizzo è indicato per il trattamento di pazienti adulti con le seguenti infezioni causate da ceppi sensibili di microrganismi progettati. infezioni urinarie non complicate infezioni del tratto delle vie urinarie (inclusa cistite a causa di Enterococcus faecalis. Esacherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonos aeruginosa, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Proteus vulgaris, Staphylococcus aureus o Streptococcus agalactiae. infezioni del tratto urinario complicate a causa di Enterococcus faecalis, Esherichia puledro, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, o Serratia marcescens. Malattia a trasmissione sessuale non complicata uretrale e cervicale gonorrea a causa di Neisseria gonorrhoeae. Controindicazioni UTIBID è controindicato nei pazienti con una storia di ipersensibilità al Norfloxacin o gli altri membri del gruppo dei chinoloni di agenti antibatterici. Avvertenze La sicurezza e l'efficacia di Norfloxacin orale nei bambini, non sono state stabilite adolescenti (di età inferiore ai 18 anni), le donne in gravidanza e madri che allattano. La somministrazione orale di un'unica dose di Norfloxacin 6 volte la dose clinica raccomandata nell'uomo (su una base mg / kg), ha causato zoppia nei cani immaturi. L'esame istologico del peso articolazioni portanti di questi cani ha rivelato lesioni permanenti della cartilagine. Altri chinoloni anche prodotto l'erosione della cartilagine delle articolazioni portanti e altri segni di artropatia negli animali in accrescimento di varie specie. Norfloxacin non ha mostrato di essere efficace nel trattamento della sifilide. Gli agenti antimicrobici usati in dosi elevate per un breve periodo di tempo per grandi gonorrea possono mascherare o ritardare i sintomi di incubazione sifilide. Tutti i pazienti con gonorrea dovrebbero avere un test sierologici per la sifilide, al momento della diagnosi. I pazienti trattati con norfloxacina dovrebbero avere un test sierologico di follow-up per la sifilide dopo 3 mesi. Possono verificarsi reazioni gravi e talvolta fatali ipersensibilità (anafilattoidi o anafilattiche). Se si verifica una reazione allergica a Norfloxacin, sospendere il farmaco. reazioni di ipersensibilità acute gravi possono richiedere un trattamento immediato di emergenza con adrenalina. Ossigeno, fluidi per via endovenosa, antistaminici e gestione delle vie aeree, tra cui intubazione deve essere somministrato come indicato. Convulsioni sono stati riportati in pazienti trattati con Norfloxacin. Convulsioni, aumento della pressione intracranica, e psicosi tossiche sono stati riportati in pazienti trattati con farmaci di questa classe. Chinoloni, può anche causare una stimolazione del sistema nervoso centrale (SNC), che può portare a tremori, irrequietezza, vertigini, confusione e allucinazioni. Se queste reazioni si verificano in pazienti trattati con Norfloxacin, il farmaco deve essere interrotto e le misure appropriate istituito. Gli effetti di Norfloxacin sulla funzione cerebrale o sull'attività elettrica del cervello non sono stati testati. Pertanto, fino a quando saranno disponibili ulteriori informazioni, Norfloxacin, come tutti gli altri chinoloni, deve essere usato con cautela nei pazienti con disturbi del SNC noti o sospetti, come ad esempio una grave arteriosclerosi cerebrale, epilessia e altri fattori che predispongono alla crisi epilettiche.
No comments:
Post a Comment